(kǒufú)常用口服降糖药的应用第一页，共五十五页。糖尿病概述：有多种病因引起的、以慢性高血糖为特征的代谢性疾病。由于胰岛素分泌或/和作用缺陷（胰岛素抵抗），导致碳水化合物、蛋白质(dǐkàng)、脂肪、水、电解质等代谢异常。第二页，共五十五页。第三页，共五十五页。第四页，共五十五页。(sìdà)针对胰岛素分泌异常(yìcháng)、胰岛素抵抗、内源性肝葡萄糖生成增多，现有的口服糖尿病降糖药物可分为四大类：1、促进胰岛素分泌(fēnmì)的药物：磺脲类药物、格列奈类药物。2、抑制肝葡萄糖生成的药物：双胍类药物。3、延缓葡萄糖吸收的药物：α-糖苷酶抑制剂。4、增强胰岛素作用的药物：TZD。第五页，共五十五页。当今四大(sìdà)类口服降糖药物1、促进胰岛素分泌(fēnmì)的药物:磺脲类药物、格列奈类药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）1.作用机制2.适应症与禁忌症3.副作用4.药物种类及临床选择用药5.影响SU类药物疗效的因素(yǐngxiǎng)第六页，共五十五页。当今四大(sìdà)类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）作用机制(zuòyòng)1.对胰岛的作用(zuòyòng)通过与胰岛β细胞膜上磺脲类受体(SUR)结合,关闭KATP,细胞膜去极化,从而促使胰岛素分泌。故降糖作用有赖于尚存在相当数量有功能的胰岛β细胞。第七页，共五十五页。当今四大(sìdà)类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）作用机制(zuòyòng)2.胰外降血糖作用(zuòyòng)改善胰岛素受体和（或）受体后缺陷，增强靶组织(肝、骨骼肌、脂肪)细胞对胰岛素的敏感性。第八页，共五十五页。当今四大(sìdà)类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）作用机制(zuòyòng)2.胰外降血糖作用(zuòyòng)有报告称格列齐特、格列吡嗪、格列波脲可减少血小板过高的粘附性与聚集,降低血液粘稠度,增加纤维蛋白溶解活性,此外,格列吡嗪可逆转糖尿病患者血管基底膜的增厚,故上述药物有利于减轻或延缓糖尿病血管并发症的发生。第九页，共五十五页。当今(dāngjīn)四大类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）适应症与禁忌症1、T2D患者经饮食控制、运动(yùndòng)治疗后血糖控制不满意者。适2、T2D患者已用胰岛素治疗(zhìliáo),用量每日在应20~30U以下者。症3、非肥胖的T2D患者的一线用药；以胰岛素抵抗为主要机制的肥胖或超重的T2D患者，应在使用改善胰岛素作用或/和延缓葡萄糖吸收的药物后，血糖仍未达标时才加用SU。第十页，共五十五页。当今(dāngjīn)四大类口服降糖药磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）适应症与禁忌症1、T1D患者(huànzhě)。禁忌2、T2D患者合并严重感染、酮症酸中毒、高渗性昏迷症(hūnmí)、创伤及大手术、严重肝肾功能不全、糖尿病孕妇和哺乳期、对磺脲类药物过敏者禁用。第十一页，共五十五页。当今四大(sìdà)类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）副作用1、低血糖症2、消化道反应3、造血(zàoxuè)系统4、中毒性肝炎5、过敏反应6、体重增加第十二页，共五十五页。当今四大(sìdà)类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）磺脲类药物种类(zhǒnglèi)第一代：始于20世纪60年代初,有甲苯(jiǎběn)磺丁脲(D860、甲糖宁)、氯磺丙脲。第二代：相继合成于60年代末，有格列本脲(优降糖)、格列齐特(达美康)、格列吡嗪(美吡达)、格列吡嗪控释片(瑞易宁)、格列波脲(克糖利)、格列喹酮(糖适平)。第三代：格列美脲(圣平、安多美)。第十三页，共五十五页。当今四大(sìdà)类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）磺脲类药物种类(zhǒnglèi)磺脲类降糖药主要(zhǔyào)特点及应用第十四页，共五十五页。当今四大(sìdà)类口服降糖药物磺脲类药物（Sulfonylureas，SU）临床选择用药(línchuánɡ)格列本脲(Glibenclamide,优降糖)属长效制剂,作用最强,价廉,在肝内代谢,其代谢产物经胆汁及肾脏排泄各占50%,当肾脏受损时体内优降糖清除慢,容易引起低血糖,老年人及肝肾(ɡānshèn)心脑功能不好这慎用。有效时间可达20～24ｈ,白天口服后夜间仍有降糖作用,对控制空腹血糖效果比较好。第十五页，共五十五页。当今(...
