常用(chánɡyònɡ)吸入型糖皮质激素在哮喘中的应用仅供医学专业人士参考(cānkǎo)普米克令舒®的使用请详见产品说明书审批编号：256,308.022有效期：2014/11/14-2015/11/06第一页，共二十五页。布地奈德药理学特性优势(yōushì)是其循证医学优势(yōushì)的基石水溶性1脂溶性2溶解时间1相对受体亲和力3(ug/ml)(logP)二丙酸倍氯米松>5hr530.134.40布地奈德163.246min935丙酸氟替卡松0.144.20>8hr18001.EdsbäckerS.BasicClinPharmacolToxicol.2006;98(6):523-36.2.Miller-Larssonetal,ClinTher.2003;25SupplC:C28-41.3.H.Derendorf,etal,EurRespirJ.2006;281042-1050.第二页，共二十五页。雾化吸入布地奈德可快速透过(tòuɡuò)呼吸道表面液体区（ASL）及细胞膜从而快速起效布地奈德适度水溶性：溶解沉积快速透过ASL(róngjiě)纤毛运动变为痰液适度脂溶性：快速透过细胞膜（ASL）代谢摄取与受体相互气道动力学作用到达气道组织，作用(zuòyòng)在炎性细胞EdsbäckerSetal.Airwayselectivity:anupdateofpharmacokineticfactorsaffectinglocalandsystemicdispositionofinhaledsteroids.BasicClinPharmacolToxicol.2006;98:523-36第三页，共二十五页。BDP布地奈德较二丙酸倍氯米松起效快BUD单剂布地奈德引起FEV1%的快速(kuàisù)改善2不同鼻用糖皮质激素起效时间表1吸入治疗4,5,6,7,8,9h后布地奈德1600µg安慰剂75布地奈德vs安慰剂P＜0.05布地奈德3小时FEV1%预计值70(xiǎoshí)65丙酸氟替卡松12小时60二丙酸倍氯米松3天内550123456789时间(小时)莫米他松7小时1.ReichmuthDDrugsToday2001;37:300一项随机、双盲研究，纳入(nàrù)30例成年哮喘稳定期患者，随机吸入布地奈德1600μg或安慰剂，测定吸入2.EngelT,etal.Allergy.1991;46:547-553前和吸入9h内的肺功能变化情况（包括FEV1,FVC,PEF,MEF75,MEF50,MEF25）第四页，共二十五页。BDPBUD布地奈德对于哮喘患者支气管血管(xuèguǎn)收缩作用较二丙酸倍氯米松更明显Qaw(μL/min/mL)氟替卡松二丙酸倍氯米松布和地基奈线德相比P<0.05和BUD相比，BUD在哮喘治疗研究共纳入10例轻度哮喘稳定患者和10例无哮喘史或其他呼吸道疾病的健康志愿者。研究第1-3天，受试者在3天内随机(zhìliáo)中的相对疗效为2.7，P＜给予二丙酸倍氯米松1680μg，氟替卡松880μg或布地奈德1000μg吸入治疗，观察气管收缩情况、FEV1、血压、心率。研究0.05第4-6天，受试者随机给予三种激素中的一种(yīzhǒnɡ)，二丙酸倍氯米松剂量：420，840，1680和3360μg，氟替卡松剂量：220,440,880and1,760μg，布地奈德剂量：200,400,800and1,600μg，观察血压、心率、气管收缩情况FEV1。Qaw：支气管血流量MendesES,etal.Comparativebronchialvasoconstrictiveefficacyofinhaledglucocorticosteroids.EurRespirJ.2003;21(6):989-93.第五页，共二十五页。布地奈德的局部抗炎效果较二丙酸倍氯米松具有(jùyǒu)优势（体外实验）受体结合力人皮肤变白作用药物大鼠肺组织人肺组织1全身用11地塞米松2.30.4600吸入型二丙酸倍氯米松7.89.4980吸入型布地奈德人皮肤(pífū)变白试验可反应吸入糖皮质激素的局部抗炎效果，通常用其预测抗哮喘治疗的抗炎强度第六页，共二十五页。体外实验显示，布地奈德雾化(wùhuà)液有效雾粒输出是二丙酸倍氯米松的2-3倍BUD预计进入肺部的药物比例为8–14%，和BDP(3–6%)相比，是后者的2-3倍OmronOmron布地奈德雾化(wùhuà)二丙酸倍氯米松雾化(wù液huà)液一项体外研究，比较雾化吸入布地奈德混悬液（0.5mg/ml）与二丙酸倍氯米松混悬液（0.4mg/ml）在三种不同的喷射雾装置中的有效雾粒输出情况。Cirrus装置（输出较小的雾粒2-3μm）；PairLCPlus装置（输出中等大小的雾粒4-5μm）；Omron（输出大颗粒雾粒6-8μm），两种混悬液雾化吸入量均为2ml，维持5min。观察不同雾化吸入液在不同装置中的雾粒输出情况。VaghiA,BergE,etal.Invitrocomparisonofnebulisedbudesonide(PulmicortRespules)andbeclomethasonedipropionate(ClenilperAerosol).PulmPharmacolTher.2005;18(2):151-3.第七页，共二十五页。研究(yánjiū)一Ohaju-ObodoJO,etal.WAJM...
