第二章传出神经(chuánchū-shénjīng)系统药台山市卫生(wèishēng)职业技术学校授课老师：刘东第一页，共一百二十一页。掌握：重点(zhòngdiǎn)1、胆碱冲动(jīdòng)药2、胆碱受体阻断药3、肾上腺素受体阻断药理解、掌握难点肾上腺素冲动(jīdòng)药分类和药理作用第二页，共一百二十一页。第一节┃概述(ɡàishù)定义(dìngyì)传出神经系统(xìtǒng)药是直接或间接作用于神经突触部位的药物第三页，共一百二十一页。一、传出神经(chuánchū-shénjīng)系统的解剖学分类交感神经神经心肌副交感神经节换平滑肌元腺体自主神经骨骼肌运动神经第四页，共一百二十一页。一、传出神经(chuánchū-shénjīng)的分类与递质1.胆碱能神经(shénjīng)〔1〕全部交感神经(jiāogǎn-shénjīng)和副交感神经(jiāogǎn-shénjīng)的节前纤维传〔2〕全部副交感神经的节后纤维出〔3〕运动神经神〔4〕少数交感神经的节后纤维经主要分为两大类：2.去甲肾上腺素能神经：绝大局部交感神经节后纤维。第五页，共一百二十一页。交感神经—NA神—Ach经中枢副交感神经运动神经第六页，共一百二十一页。第二节传出神经递质的受体与作用(zuòyòng)受体胆碱受体M受体肾上腺素受体毒蕈碱型胆碱受体第七页，共一百二十一页。N受体烟碱(yānjiǎn)型胆碱受体α受体Α1和α2受体β受体Β1、β2和β3一、传出神经(chuánchū-shénjīng)的突触结构传出神经突触的超微结构：突触前膜、突触间隙(jiànxì)、突触后膜、囊泡、受体及其它结构。囊泡(内有递质)胆碱酯酶受体第八页，共一百二十一页。二、传出神经(chuánchū-shénjīng)系统的递质递质：从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。受体：能与药物特异性结合，能传递信息和产生药理效应的细胞(xìbāo)蛋白组分。第九页，共一百二十一页。传出神经递质的药动学:〔一〕乙酰胆碱〔acetylcholine，ACh〕〔1〕合成：在胆碱能神经内合成胆碱+乙酰辅酶A乙酰胆碱〔2〕贮存在囊泡内〔3〕释放(shìfàng)：胞裂外排〔需Ca2+参与〕〔4〕消失：Ach胆碱酯酶〔AchE〕胆碱+乙酸第十页，共一百二十一页。第十一页，共一百二十一页。〔二〕去甲(qùjiǎ)肾上腺素〔noradrenaline，NA〕〔1〕合成(héchéng)：在去甲肾上腺素能神经内酪氨酸酪氨酸羟化酶多巴多巴脱羧酶多巴胺多巴胺β-羟化酶NA[NA]↑，反馈性抑制TH第十二页，共一百二十一页。〔2〕贮存(zhùcún)在囊泡内〔3〕释放：胞裂外排〔需Ca2+参与〕〔4〕消失：摄取1：大局部被突触前膜摄取贮存在囊泡中。摄取2：小局部被被非神经(shénjīng)组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。第十三页，共一百二十一页。三、传出神经(chuánchū-shénjīng)系统的受体〔一〕胆碱受体1．M胆碱受体(M-R)：又可分为(fēn3wéi)种亚型，M1–R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNSM2–R：主要分布在心脏、脑、平滑肌等。M3-R：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节第十四页，共一百二十一页。2．N胆碱受体〔N-R〕主要分布(fēnbù)在神经节、骨骼肌和CNS。又分为N1受体和N2受体。第十五页，共一百二十一页。〔二〕肾上腺素受体能与AD或NA结合(jiéhé)的受体。可分为两大类，即α型肾上腺素受体〔α-R〕和β型肾上腺素受体〔β-R〕。1．α肾上腺素受体〔α-R〕：又可分为α1-R：主要(zhǔyào)分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。α2-R：主要分布神经末梢突触前膜。第十六页，共一百二十一页。2．β肾上腺素受体〔β-R〕，可分为3种亚型。β1-R：主要分布于心脏(xīnzàng)、肾小球旁系细胞。β2-R：主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。β3-R：主要分布在脂肪细胞。〔三〕多巴胺受体主要分布(fēnbù)于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌。第十七页，共一百二十一页。〔四〕传出神经(chuánchū-shénjīng)系统受体功能及其分子机制〔1〕M-R：属于G蛋白(dànbái)耦联R。MR兴奋后与G蛋白(dànbái)耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇〔IP3〕、二酰基甘油〔DAG〕，从而产生效应。第十八页，共一百二十一页。〔2〕N-R：属于配体门控离子通道型受体。由α、β、r、δ亚基组成(zǔchén...
