第五章传出神经系统(xìtǒng)药理学概论学习(xuéxí)目标：1、掌握：传出神经系统受体的类别及生理效应。2、熟悉：传出神经药物的作用方式。3、了解：传出神经药物的分类。第一页，共二十七页。第一节付出(fùchū)神经系统的递质与受体一、传出神经(chuánchū-shénjīng)系统的递质与分类（一）传出神经(chuánchū-shénjīng)系统的递质第二页，共二十七页。1、乙酰胆碱（acetylcholine，ACh）（1）合成(héchéng)：在胆碱能神经内合成(héchéng)胆碱+乙酰辅酶A乙酰胆碱（2）贮存在囊泡内（3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）（4）消失：Ach胆碱酯酶（AchE）胆碱+乙酸第三页，共二十七页。第四页，共二十七页。第五页，共二十七页。2、去甲(qùjiǎ)肾上腺素（noradrenaline，NA）（1）合成：在去甲(qùjiǎ)肾上腺素能神经内酪氨酸酪氨酸羟化酶多巴多巴脱羧酶多巴胺多巴胺β-羟化酶NA[NA]↑，反馈性抑制TH第六页，共二十七页。第七页，共二十七页。（2）贮存在囊泡内（3）释放(shìfàng)：胞裂外排（需Ca2+参与）（4）消失：摄取1：大部分（75～95%）被突触前膜摄取贮存在囊泡中。摄取2：小部分被非神经(shénjīng)组织重摄取，最后被COMT和MAO灭活。第八页，共二十七页。（二）传出神经(chuánchū-shénjīng)系统的分类1、传出神经(chuánchū-shénjīng)系统按解剖学分类神心肌平滑肌交感神经腺体经节自主神经副交感神经换元运动神骨骼肌经第九页，共二十七页。（二）传出神经(chuánchū-shénjīng)按递质分类（1）全部交感神经和副交感神经的节前纤维（1）胆碱能神经（2(shénjīng)）全部副交感神经的节后纤维（3）运动神经(yùndòngshénjīng)（4）少数交感神经的节后纤维（2）去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维第十页，共二十七页。神交感神经经中枢—NA副交感神经—Ach运动神经第十一页，共二十七页。二、传出神经(chuánchū-shénjīng)系统的受体与效应第十二页，共二十七页。（一）胆碱受体与效应(xiàoyìng)1．M受体(M-R)与效应：又可分为3种亚型，M1–R：主要分布于胃壁细胞、神经节、CNSM2–R：主要分布在心脏(xīnzàng)、脑、平滑肌等。M3-R：分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、自主神经节第十三页，共二十七页。Ｍ样作用（Ｍ-Ｒ兴奋）1．皮肤粘膜血管舒张2．骨骼肌血管舒张3．冠状血管舒张4．心脏抑制5．瞳孔括约肌收缩——缩瞳6．支气管平滑肌收缩7．胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌收缩8．腺体分泌增加第十四页，共二十七页。2．N受体（N-R）与效应(xiàoyìng)：主要分布在神经节、骨骼肌和CNS。又分为NN受体和NM受体。Ｎ样作用神经节兴奋骨骼肌收缩Ｎ1样作用Ｎ2样作用第十五页，共二十七页。（二）肾上腺素受体效应(xiàoyìng)能与AD或NA结合(jiéhé)的受体。可分为两大类，即α型肾上腺素受体（α-R）β型肾上腺素受体（β-R）。第十六页，共二十七页。1、α受体与效α1-R—皮肤、粘膜及内脏血管平滑肌α2-应—收缩瞳孔—扩大（α-R）R—突触前膜—负反馈调节NA释放2、β受体与效应β1-R—心脏—兴奋（β-R）β2-R—骨骼肌血管--扩张冠脉血管支气管平滑肌--松弛突触前膜—正反馈调节NA释放.第十七页，共二十七页。（三）多巴胺受体与效应(xiàoyìng)（DA-R）能与多巴胺结合(jiéhé)的受体。DA-R：肾、肠系膜、心、脑血管—扩张第十八页，共二十七页。三、受体激动后信息传递(chuándì)机制（一）与G蛋白耦联：M-R、α-R、β-R兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3）、二酰基甘油(ɡānyóu)（DAG），从而产生效应。第十九页，共二十七页。（二）与离子通道偶联。N-R为配体门控离子通道受体。Ach与α亚基结合,可使离子通道开放(kāifàng)，Na+、Ca2+内流，产生肌肉收缩。第二十页，共二十七页。第二节传出神经(chuánchū-shénjīng)系统药物的作用方式及分一、传出类神经系统(xìtǒng)药物的作用方式（一）直接作用(zuòyòng)于受体胆碱受体激动药肾上腺素受体激动药胆碱受体阻断药肾上腺素受体阻断药第二十一页，共二十七页。（二）影响递质1、影响递质的释放：促进NA释放(麻黄...
