促胰岛素分泌剂各药特点一、促胰岛素分泌剂(磺脲类和非磺脲类—格列奈类)作用机制:是备用一线降糖药,主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用,抑制ATP依赖性钾通道,使K+外流,β细胞去极化,Ca2+内流,诱发胰岛素分泌。此外,还可加强胰岛素与其受体结合,解除受体后胰岛素抵抗的作用,使胰岛素作用加强。(一)磺脲类药物第一代磺脲类药物:甲苯磺丁脲,亲合力低,脂溶性差,对细胞膜穿透性差,需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果,引起的低血糖反应发生率高,已基本被淘汰。第二代磺脲类药物:最早应用于临床的格列苯脲(优降糖),是目前降糖效果最强、作用持续时间最长的一种磺脲类降糖药。一般口服后20~30分钟起效,高峰在2~6小时,其半衰期为10~16小时,作用持续时间长达24小时。优降糖主要在肝脏中代谢,其代谢产物的50%经胆道排出,50%经肾脏排出。优降糖最常见、最严重的副作用是低血糖,严重时足以致死。用药建议优降糖每片2.5毫克,一般每次1.25~2.5毫克,每日1~3次,餐前半小时口服。最大用量每次5毫克,每日3次,再加大剂量不但不会增加降糖效果,反而会加大不良反应。特别提示(1)一定从小剂量开始,逐渐加量,根据空腹及餐后2小时血糖调整用药剂量。(2)优降糖所致的低血糖经过处理以后,要继续留观2~3天,这是因为本药的半衰期长,有可能再次引起低血糖。(3)年龄在70岁以上或有肝肾功能不全的患者不宜服用,以防因药物蓄积而引起严重低血糖。(4)该药价格比较便宜,适用于血糖较高(尤其是空腹血糖)的中青年2型糖尿病患者。格列齐特(达美康)口服后30分钟起效,2~6小时达高峰,半衰期10~12小时,作用持续时间为12~24小时,属于中效制剂。该药主要在肝脏代谢,60%~70%从肾脏排泄。达美康降糖作用比较温和,药效持续时间比较长。除了刺激胰岛素分泌以外,达美康还有降低血液黏稠度,减少血小板凝聚性,预防和治疗糖尿病血管并发症的作用。用药建议适用于有心血管并发症、高黏滞血症以及老年糖尿病患者,是目前应用较多的磺脲类降糖药物之一。达美康每片80毫克,餐前半小时口服。开始每日40~80毫克,每日1~2次,每日最大剂量为320毫克(4片),分2~3次服用,血糖稳定后可改用维持量。现在还有格列齐特缓释片。格列吡嗪(美吡哒)本药吸收完全而迅速,服药30分钟起效,在1~3小时达血糖浓度高峰,半衰期仅2~4小时,药效可维持6~12小时。本品主要由肝脏代谢,在24小时内经肾脏排出97%。美吡哒降糖效果仅次于优降糖,是一种短效磺脲类降糖药,最适合餐后血糖居高不下的糖尿病患者。又由于其药效持续时间短,故引起低血糖的风险也很小,所以对老年人比较适宜。国外有人主张不用长效降糖药,以免因药物蓄积导致低血糖,或引起对身体有不良影响的高胰岛素血症。用药建议:格列吡嗪片剂有2.5毫克(如迪沙片)和5毫克两种规格。该药每次2.5~5毫克,每日3次,餐前半小时服用,每日最大剂量为30毫克,老年糖尿病患者每日剂量以不超过20毫克为宜。格列吡嗪是一种疗效较强且较安全的降糖药,大多数2型糖尿病患者(包括老年人)均可服用,尤其对餐后高血糖控制效果较好。格列吡嗪控释片(瑞易宁)全天血药浓度波动小,可维持24小时有效血药浓度。服药5天后血药浓度达到稳态,老年患者达到稳态需要6~7天的时间。控释片通过肠道后,完整的药壳随粪便排出体外。用药建议:每片5毫克,推荐与早餐同服。起始剂量为5毫克,每日1次,根据血糖情况可进一步增加剂量,每次加5毫克,最大剂量为20毫克/天。常用剂量为5~10毫克/天。不可掰服,患有严重胃肠疾患者(如严重胃肠狭窄、严重腹泻)忌用。瑞易宁每日服用1次,相当于格列吡嗪普通片每日3次的降糖效果,不增加体重;不改变躯体脂肪分布;具有很好的服药依从性;服药时间不受进餐限制,适用于不能规律进食的糖尿病患者。格列喹酮(糖舒平)经口服后吸收快而且完全,半衰期短,仅为1~2小时,8小时后血液中已无法测出。糖适平最大的特点是95%可通过胆汁排出,自肾脏排出的比例不足5%,而且作用温和,很少引起低血糖。这些特点使其具有广泛的使用范围,特别适合老年以及有轻、中度糖尿病肾病的患者使用。用...