第9章解热(jiěrè)镇痛抗炎药——阿司匹林(āsīpǐlín)类药——非甾体抗炎药——前列腺素合成酶抑制剂第一页，共二十九页。19:46(gòngtóng)共同作用机制：——抑制花生四烯酸（AA）代谢过程中的前列腺素合成酶环氧化酶（COX），使前列腺素（PG）合成减少。第二页，共二十九页。19:46解热镇痛(zhèntònɡ)抗炎药的分类：水杨酸类：如阿司匹林苯胺(běnàn)类：如对乙酰氨基酚（扑热息痛）吡唑酮类：如保泰松其他非甾体抗炎药：如吲哚美辛、布洛芬第三页，共二十九页。19:46解热镇痛抗炎药的共同作用(zhèntònɡ)•解热作用(zuòyòng)•镇痛作用•抗炎作用第四页，共二十九页。19:46一、解热作用(jiěrè)作用(zuòyòng)特点：可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。对正常人的体温则没有影响。第五页，共二十九页。19:46(āsīpǐlín)特点氯丙嗪阿司匹林机制1．环境温度低——降温只降发热体温用途2．高温(gāowēn)环境——升温不降正常体温可降发热、正常体温抑制PG的合成抑制体温调节中枢人工冬眠疗法（降温）退热第六页，共二十九页。19:46解热机制：(jiěrè)第七页，共二十九页。19:46二、镇痛(zhèntònɡ)作用【特点】1.中等程度镇痛(zhèntònɡ)作用。慢性钝痛效果显著对内脏绞痛、剧痛无效2.不产生欣快感，无呼吸抑制作用。第八页，共二十九页。19:46药物(yàowù)吗啡阿司匹林(āsīpǐlín)类别镇痛药解热(jiěrè)镇痛抗炎药部位中枢主要在外周机制激动阿片受体抑制炎症局部PG的合成强镇痛中等镇痛特点各类疼痛创伤剧痛、内脏绞痛无效用途慢性钝痛比急性锐痛好慢性钝痛有效缓解其他药无效的剧痛缓解慢性钝痛不良反应易成瘾，呼吸抑制安全性大，无成瘾第九页，共二十九页。19:46镇痛机制：(zhèntònɡ)组炎织(zǔzhī)损伤、发释放(shìfàng)致痛物质（缓激肽）↑(+)PG痛觉感受器疼痛第十页，共二十九页。19:46三、抗炎作用(zuòyòng)除苯胺类外，都可以控制风湿，类风湿性关节炎的症状（对症(duìzhèng)治疗）[机理]抑制环氧酶（COX）→PG合成↓，产生抗炎、抗风湿作用。PG→血管(xuèguǎn)扩张，组织水肿→炎症PG→可增强缓激肽的致炎作用第十一页，共二十九页。19:46解热镇痛(zhèntònɡ)抗炎药的分类：水杨酸类：如阿司匹林苯胺类：如对乙酰氨基酚（扑热息痛）吡唑酮类：如保泰松其他(qítā)非甾体抗炎药：如吲哚美辛、布洛芬第十二页，共二十九页。19:46一、水杨酸类(āsīpǐlín)阿司匹林（乙酰水杨酸）第十三页，共二十九页。19:46一、水杨酸类阿司匹林(āsīpǐlín)•体内过程1.口服：吸收迅速，弱酸性药物，主要(zhǔyào)小肠上段吸收2.分布：吸收后被水解为乙酸和水杨酸，水杨酸可分布到全身组织包括关节腔、脑脊液、胎盘；与血浆蛋白结合率高达80%～90%。3.肝脏代谢：4.肾脏排泄第十四页，共二十九页。19:46阿司匹林(āsīpǐlín)【药理作用】•解热镇痛•抗炎抗风湿•(yìzhì)抑制血小板聚集第十五页，共二十九页。19:46【药理作用】1.解热(jiěrè)、镇痛——常与其他解热药配成复方，用于感冒发热、慢性(mànxìng)钝痛（头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经等)。第十六页，共二十九页。19:462．抗炎抗风湿用途：①用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。②疗效确实，可作为风湿病的鉴别诊断(zhěnduàn)注意事项：治疗剂量大——应监测患者血药浓度，根据患者用药后的反应及血药浓度，确定给药剂量及给药间隔时间。第十七页，共二十九页。19:463．抗血栓形成(xíngchéng)（小剂量）【用途(yòngtú)】主要用于防止冠脉血栓的形成和脑血栓。第十八页，共二十九页。19:46第十九页，共二十九页。19:46[机理(jī]lǐ)小剂量：抑制血小板中环氧酶（COX），使血栓素A2（TXA2）合成↓，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。大剂量：抑制血管壁中环氧酶（COX），使PGI2合成↓(héchéng)，促进血栓形成。——PGI2是TXA2的对抗剂。第二十页，共二十九页。19:46【不良反应】•1、胃肠道反应1）直接刺激——恶心，呕吐(ǒutù)，上腹不适2）长期使用——胃黏膜损伤（糜烂性胃炎，胃溃疡，胃出血）预防措施：①饭后服药(fúyào)②同服抗酸药③服用肠...
