(zǔduàn)第七章胆碱受体阻断药(抗胆碱药）M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药(jìngzhēng)与乙酰胆碱或拟胆碱药竞争胆碱受体，妨碍其与受体的结合，产生抗胆碱作用。第一页，共六十三页。(zǔduàn)一、M胆碱受体阻断药(zǔduàn)M胆碱受体阻断药：阿托品1哌仑西平M胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药：阿托品2tripitramineM胆碱受体阻断药：阿托品3达非那新第二页，共六十三页。天然生物碱—阿托品类生物碱(láiyuán)来源：茄科植物颠茄、曼陀罗、洋金花、唐古特莨菪包括：阿托品（消旋莨菪碱）、山莨菪碱（唐古特莨菪）、东莨菪碱（洋金花）、樟柳碱结构特点：结构相似，为托品酸的叔胺生物碱酯第三页，共六十三页。第四页，共六十三页。第五页，共六十三页。樟柳碱东莨菪碱第六页，共六十三页。第七页，共六十三页。(atropine)阿托品阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。[药理作用机制](jīzhì)竞争性M胆碱受体阻断药，对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，能阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。第八页，共六十三页。白曼陀罗阿托品第九页，共六十三页。阿托品的特点(tèdiǎn)对亚型选择性低，对MMM均有阻断作用。1、2、受体3大剂量对N(神经节)受体有阻断作用。1随剂量的递增依次出现效应：(chūxiàn)，腺体眼平滑肌心脏大剂量致中枢兴奋。第十页，共六十三页。阿托品的药理作用掌握1.腺体----抑制腺体分泌(gānzào)最强：唾液腺、汗腺，可致口干和皮肤干燥、体温升高。较强：泪腺及呼吸道腺体大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。第十一页，共六十三页。2.眼掌握(zǔduàn)（1）扩瞳阻断虹膜环状肌上的M受体第十二页，共六十三页。（2）升高眼内压(shēnɡɡāo)第十三页，共六十三页。（3）调节麻痹重要(zhòng阻断睫状肌M受体，睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度减低，视近物模糊，y远à物o)清楚，称调节麻痹。(wàiyuán)睫状肌晶状体悬韧带第十四页，共六十三页。第十五页，共六十三页。(jìnɡluán)掌握3.平滑肌----解痉挛、舒张对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。(1)胃肠平滑肌：抑制痉挛(jìnɡluán)，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛（治疗作用）。(2)松弛(sōnɡchí)尿道平滑肌和膀胱逼尿肌：改善膀胱刺激症状（临床应用），引起尿潴留和排尿困难（不良反应）。第十六页，共六十三页。(3)对胆道、输尿管、子宫和支气管等平滑肌松弛(sōnɡchí)作用较弱。：，但(jiǎnshǎo)注意不单用于胆绞痛；不用于平喘，虽可减少呼吸道分泌使分泌物粘稠，易阻塞气道。第十七页，共六十三页。4.心脏--兴奋心脏掌握(zh(1)心率：ǎngwò)治疗量可兴奋迷走神经，心率减慢，每分钟可减慢4-8次，但作用短暂。(jiākuài)较大剂量（1-2mg）阻断窦房节上的M受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，心率加快。2（对心脏的主要表现）第十八页，共六十三页。(2)房室传导：(chuándǎo)解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。临床：房室传导阻滞、心律失常。掌握第十九页，共六十三页。5.血管(xuèguǎn)与掌握(zh血压ǎngwò)治疗量无明显影响，但可拮抗M受大剂量体兴奋血引管起的扩血张压作下用降与。M受体阻断无关，可能是由大剂量于可体解除温小升血高管后痉挛的，代偿增环加。有组抗织休灌性克注散作量热用，。改反善应微。循对皮肤血管(xuèguǎn)扩张作用明显，出现潮红（以面、颈部明显）、温热。第二十页，共六十三页。6.中枢作用(zuòyòng)：（与剂量大小有关）（熟悉）较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢和大脑皮层。（可用于有机磷酸酯中毒呼吸抑制作用的解救）中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安、多言、幻觉、运动失调、惊厥等。严重者由兴奋转抑制，致呼吸麻痹死亡。第二十一页，共六十三页。1.缓解内脏绞痛：六大临床(línchuánɡ)应用胃肠绞痛迅速缓解。胆绞痛及肾绞痛常与阿片类镇痛药合用（如：哌替啶）单用阿托品不行。（（原原因因？？））2.抑制腺体分泌(1)用于全身麻醉给药(吸...
