第四章：心血管系统(xìtǒng)药物讲授人：郭平药学专业第一页，共八十二页。第四章：心血管系统(xìtǒng)药物(第二节：抗心绞痛药)•概述lǜ)失常药物•第一节：β受体阻滞剂•第二节：钙通道阻滞剂•第三节：NO供体药物•第四节：抗心率(xīn钠通道阻滞剂钾通道阻滞剂讲授人：郭平药学专业第二页，共八十二页。习题(xítí)•A盐酸地尔硫卓B硝苯吡啶C盐酸普萘洛尔D硝酸异山梨醇酯E盐酸哌唑嗪(jùyǒu)91.具有二氢吡啶结构的钙通道拮抗剂(jùyǒu)92.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药(jùyǒu)93.具有氨基醇结构的β受体阻滞剂(jùyǒu)94.具有酯类结构的抗心绞痛药(jùyǒu)95.具有苯并嘧啶结构的降压药讲授人：郭平药学专业第三页，共八十二页。钾离子通道•广泛存在，种类繁多(fánduō)，最为复杂的一大类离子通道。•因细胞内外钾离子流比钠离子流大，更能支配静止时的膜电位，所以钾通道对膜电位变化的影响也很大,•同时钾离子的流向也能间接影响钠、钙离子的作用，故对心血管的生理过程有重要调节作用。讲授人：郭平药学专业第四页，共八十二页。钾通道(tōngdào)阻滞剂•延长心肌细胞动作电位时程，从而延长有效(yǒuxiào)不应期。但不影响传导及最大除极速率，并能够使传导循环中的折返兴奋到心肌组织时，组织仍处于不应期•从而使心律失常消失，恢复窦性心律讲授人：郭平药学专业第五页，共八十二页。(chánɡjiàn)常见的钾通道阻滞剂OHNIOOHNNONOIN-乙酰普鲁卡因(pǔlǔkǎyīn)胺胺碘酮HHHNSNNSNHOHHOOOONO司美利特索他洛尔讲授人：郭平药学专业第六页，共八十二页。盐酸(yánsuān)胺碘酮AmiodaroneHydrochloride•（2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基(ānjī)）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐O23I化学性质稳定，临床主要用3.HCl于抗心率失常(shīcháng)，O4OI作用特点：吸收慢，半衰期长，易产生蓄积中毒N讲授人：郭平药学专业第七页，共八十二页。钠通道(tōngdào)阻滞剂•作用机制(jīzhì)•分类讲授人：郭平药学专业第八页，共八十二页。奎尼丁•结构(jiégòu)命名•衍生物讲授人：郭平药学专业第九页，共八十二页。奎尼丁衍生物5H63HH74H9NNHHO812HOOONN非对应(duìyìng)异构体¿üÄþ¿üÄᶡQuinineQuinidine(3R,4S,8S,9R)(3R,4S,8R,9S)HHHNHNHOHHONNÐÁ¿ÉÄþÐÁ¿ÉÄᶡCinchonineCinchonidine(3R,4S,8R,9S)(3R,4S,8S,9R)讲授人：郭平药学专业第十页，共八十二页。结构(jiégòu)命名•9S-6’-甲氧基-脱氧(tuōyǎng)辛可宁-9-醇（9S-6’-Methoxycinchonan-9-ol）5643H72H8NHO195'O6'4'3'2'N1'讲授人：郭平药学专业第十一页，共八十二页。钠通道(tōngdào)阻滞剂分类(zǔzhì)•的选择性和特性不同，钠通道阻滞剂药物分为：根据通道阻滞a•I类膜稳定剂，抑制钠离子内流奎尼丁普鲁卡因胺b•I类缩短复极化，提高颤动阈值美西律利多卡因c•I类减慢传导氟卡尼普罗帕酮讲授人：郭平药学专业第十二页，共八十二页。Ic类钠通道(tōngdào)阻滞剂(tōngdào)•抑制能力，对心肌自律性及传导性有强的抑制作用，特点是具有强的钠通道•明显延长有效不应期，在消除冲动形成及传导异常上均有作用，消失室性早博的效率很强。FOHFONFNO氟卡尼HOFF.OHF讲授人：郭平药学专业第十三页，共八十二页。b类钠通道I(tōngdào)阻滞剂•美西律•利多卡因NH2•妥卡尼OHONNHONH2NHH讲授人：郭平药学专业第十四页，共八十二页。美西律利多卡因妥卡胺•钠通道阻滞剂，可以(kěyǐ)治疗各种室性心律失常，也是局部麻醉药。•治疗作用的二重性因作用机制相似、作用部位不同而形成。讲授人：郭平药学专业第十五页，共八十二页。(pǔ普鲁卡因lǔkǎyīn)胺O普鲁卡因(pǔlǔkǎyīn)胺NNHH2NO普鲁卡因(pǔlǔkǎyīn)NH2NO讲授人：郭平药学专业第十六页，共八十二页。钠通道(tōngdào)阻滞剂的作用机制•主要是抑制Na+内流•抑制心脏细胞动作电位振幅及超射幅度•使其传导速度(sùdù)减慢，延长有效不应期讲授人：郭平药学专业第十七页，共八十二页。钙通道阻滞剂•概述(ɡàishù)•二氢吡啶类代表：硝苯地平•苯并硫氮卓类代表：地尔硫卓维拉帕米•苯烷胺类...
