第八章胆碱受体阻断药（І）Mcholinoceptorblockingdrugs(MUSCARINICANTAGONIST)第一页，共三十五页。M胆碱受体阻断(zǔduàn)药主要包括阿托品类生物碱阿托品(atropine)东莨菪碱(scopolamine)山莨菪碱(anisodamine)阿托品合成代用品合成扩瞳药:后马托品等合成解痉药:异丙托溴铵等抗消化性溃疡药:哌仑西平等第二页，共三十五页。第一节阿托品和阿托品类生物碱第三页，共三十五页。【Sourceandchemistry】:alkaloid生物碱小说(xiǎoshuō)中的蒙汗药，医学颠茄里第四页，共三十五页。的麻醉剂——曼陀罗第五页，共三十五页。阿托品AtropineOintment软膏(ruǎngāo)第六页，共三十五页。【作用机制】1.治疗(zhìliáo)量：竞争性阻断M受体（对各种M受体亚型选择性较低）2.大剂量(jìliàng)：竞争性阻断N1受体3.作用(zuòyòng)广泛，各器官对阿托品敏感性不同。第七页，共三十五页。剂量作用0.5mg1.0mg轻度心率减慢、轻度口干、汗腺分泌减少2.0mg口干、口渴、心率加快、有时心率可先减慢、5.0mg轻度扩瞳10mg心率明显加快、心悸、明显口干、扩瞳、调节麻痹上述症状加重、说话和吞咽困难、不安、疲劳、头痛、皮肤干燥、发热、排尿困难、肠蠕动减少上述症状加重、脉细速、瞳孔极度扩大、极度视力模糊、皮肤涨红、热、干和猩红、运动失调、不安、激动、幻觉、谵妄和昏迷第八页，共三十五页。【药理作用】1.腺体唾液腺、汗腺>(hànxiàn)泪腺(lèixiàn)及呼吸道腺>体胃酸(wèisuān)分(0.5mg)对胃酸浓度的影响？“atropinefever”canbeinducedininfants(temperaturemayreach43C)儿童“阿托品热”Lacrimalglands→xerophthalmia泪腺干眼症第九页，共三十五页。第十页，共三十五页。2.眼扩瞳(mydriasis)眼内压升高(shēnɡɡāo)调节麻痹第十一页，共三十五页。第十二页，共三十五页。2.平滑肌胃肠平滑肌>>>尿道(niàodào)与膀胱逼尿肌胆管(dǎnguǎn)、支气管平滑肌子宫(zǐgōng)平滑肌第十三页，共三十五页。(1)心率ACh心率(xīnlǜ)治疗量（0.4～0.6mg）阻断突触前膜M1受体心率较大剂量（1－2mg）阻断窦房结的M2受体解除迷走神经对心脏(xīnzàng)的抑制老程度取决于迷走神经张力的高低青幼(2)房室传导:加快房室传导第十四页，共三十五页。治疗(zhìliáo)量对血管与血压无明显影响大剂量皮肤血管扩张(>5mg)解除小血管痉挛机制未明：A.抑制汗腺分泌(fēnmì)引起体温升高的代偿性散热？B.直接扩张血管？第十五页，共三十五页。0.5~1mg弱迷走N（＋）1~2mg轻度兴奋延髓(yánsuǐ)、大脑5mg中枢(zhōngshū)兴奋增强>10mg中枢中毒中枢由兴奋转为抑制循环与呼吸衰竭第十六页，共三十五页。【临床(línchuánɡ)应用1】.解除(jiěchú)平滑肌痉挛较好胃肠绞痛(jiǎotònɡ)、膀胱刺激症状较差胆绞痛、肾绞痛：合用阿片类镇痛药第十七页，共三十五页。2.制止(zhìzhǐ)腺体分正常眼底泌全身(quánshēn)麻醉前给药严重的盗汗(dàohàn)及流涎症3.眼科（1）虹膜睫状体炎（2）验光、检查眼底第十八页，共三十五页。4.缓慢(huǎnmàn)型心律失常5.抗休克－－感染性休克(xiūkè)；改善微循环6.解救有机(yǒujī)磷酸酯类中毒第十九页，共三十五页。【不良反应及中毒(zhòngdú)】视力(shìlì)意识(yìshí)散瞳便秘尿潴留模糊混乱第二十页，共三十五页。【中毒(zhòngdú)解救】①洗胃、导泻等②外周症状：注射拟胆碱药如新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱,③中枢兴奋症状：适量安定或短效巴比妥类④人工呼吸(réngōnghūxī)、降温等第二十一页，共三十五页。【禁忌证】青光眼、前列腺肥大、幽门梗阻(gěngzǔ)者禁用第二十二页，共三十五页。山莨菪碱（anisodamine）来源：唐古特莨菪中提取(tíqǔ)的生物碱，也称654，人工合成品为654-2。第二十三页，共三十五页。【药理作用及应用(yìngyòng)】1.抑制唾液分泌(fēnmì)和扩瞳作用为阿托品的1/20~1/102.中枢兴奋(xīngfèn)作用弱3.选择性解除血管痉挛感染性休克内脏平滑肌绞痛4.选择性解除平滑肌痉挛第二十四页，共三十五页。东莨菪碱（scopolamine）第二十五页，共三十五页。特点：1.中枢(zhōngshū)抑制作用较强2.外...
